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[发明专利]一种更昔洛韦缩合物异构体的处理方法-CN201510099061.2有效
发明人：陈敖;卢兵;孙永康;马立新;沈娟 -专利权人：常州康丽制药有限公司
申请日： 2015-03-06 - 公布日： 2015-07-08 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及化学物质回收技术领域，尤其是将更昔洛韦缩合物异构体转化为更昔洛韦缩合物的方法，该方法是利用更昔洛韦缩合物异构体在溶液中可发生结构转化转变成更昔洛韦缩合物，且在溶液中更昔洛韦缩合物异构体与更昔洛韦缩合物之间的比例存在一个大约为采用该技术方案所得更昔洛韦缩合物纯度在98.0％以上，其中更昔洛韦缩合物异构体含量小于0.5％，收率约50％，可有效解决更昔洛韦缩合物异构体的处理问题，提高更昔洛韦缩合物的总收率，间接降低更昔洛韦缩合物的原料成本
一种更昔洛韦缩合物异构体处理方法

[发明专利]更昔洛韦眼膏及其制备方法-CN200610008488.8无效
发明人：陈本川;王登美;陈历胜;熊增慧;郭秋月;黄汉明;李开兰;张国季 -专利权人：湖北省医药工业研究院有限公司
申请日： 2004-09-14 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明涉及抗病毒新药更昔洛韦眼膏，它包含可药用的助剂及抗病毒有效量的并分散在所述助剂中的更昔洛韦，更昔洛韦的含量为0.5～3.0wt％。更昔洛韦眼膏的制备方法为：将更昔洛韦研磨、过筛至75μm以下；另将助剂加热融化，过滤后，加热至130～150℃灭菌60～80分钟，冷却至室温；将研磨过的更昔洛韦微粉用灭菌液体石腊湿润，加入灭菌助剂搅匀，灌装得到更昔洛韦眼膏。本发明更昔洛韦眼膏具有高效、低毒、选择性强的特点。
更昔洛韦眼膏及其制备方法

[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法-CN201010504756.1有效
发明人：欧仁树;任洪发;林晓;王海波;王晓明 -专利权人：广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
申请日： 2010-10-09 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ。该方法生产出高纯度、高收率的更昔洛韦单酯。其后处理更加容易，降低后处理难度。
一种盐酸缬更昔洛韦制备方法

[发明专利]更昔洛韦的制备方法及注射用更昔洛韦的制备方法-CN202211162515.2在审
发明人：王磊;潘淑华;王进宇 -专利权人：海南锦瑞制药有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供一种更昔洛韦的制备方法及注射用更昔洛韦的制备方法，属于药物制备技术领域，所述更昔洛韦是取68～70wt％的异丙醇水溶液加入氢氧化钠溶解，再加入更昔洛韦粗品，加热至50～55℃溶解，维持50～55℃脱色、滴加酸水溶液调节pH值，缓慢降温析晶制得；所述注射用更昔洛韦是氢氧化钠水溶液，加入所述更昔洛韦溶解，然后补水至全量，再经脱色、过滤、冻干制得。本发明利用更昔洛韦与9‑[(2,3‑二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤在特定溶剂体系中的溶解度之间的区别，通过选用特定的溶剂体系，并在特定条件下利用碱溶酸析的方式精制更昔洛韦粗品，能够有效去除更昔洛韦粗品中的杂质，提高更昔洛韦的纯度。
更昔洛韦制备方法注射用更昔洛韦

[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法-CN202011543922.9有效
发明人：刘振强;刘新元;梁丙辰;王宇栋 -专利权人：河北合佳医药科技集团股份有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法，以1,3‑二氯‑2‑乙酰氧基甲氧基丙烷为起始原料，通过制备单氯代更昔洛韦经酯化、水解、脱保护成盐最终制得盐酸缬更昔洛韦。本发明提供一种盐酸西更昔洛韦的合成方法，避免了双乙酰鸟嘌呤缩合过程的N‑7和N‑9异构体的分离转化问题，不通过更昔洛韦直接合成了单氯代更昔洛韦，替换了现有技术单乙酰更昔洛韦的合成，避免了更昔洛韦残留导致的双酯代物分离的难题，该方法工艺步骤短、操作简单，便于纯化，成本低廉，利于工业化生产，适用于盐酸缬更昔洛韦的合成。
一种盐酸缬更昔洛韦合成方法

[发明专利]更昔洛韦药物树脂缓释混悬剂及其制备方法-CN201010042765.3无效
发明人：周伟;刘姹;杨大坚;陈新滋 -专利权人：普尔药物科技开发(深圳)有限公司
申请日： 2010-01-12 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开一种更昔洛韦药物树脂缓释混悬剂，其特征在于：由含有更昔洛韦的更昔洛韦树脂微囊与药学上常用的助悬剂加入到蒸馏水中制备而成；所述更昔洛韦树脂微囊是由更昔洛韦树脂复合物与包裹更昔洛韦树脂复合物的包衣材料组成；所述包衣材料为透水性好的药用高分子材料或高分子难溶性药用辅料，还提供了所述更昔洛韦药物树脂缓释混悬剂的制备方法，本发明的更昔洛韦药物树脂缓释混悬剂具有载药量增大，药物利用率高的良好效果。
更昔洛韦药物树脂缓释混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种单乙酰更昔洛韦母液回收利用方法-CN201911415510.4在审
发明人：刘林;汪钧;吴谦;杨艳青;徐仙凤;蔡啸;杜金鹏 -专利权人：湖北葛店人福药业有限责任公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种单乙酰更昔洛韦母液回收利用方法，通过加碱蒸馏除去水分，同时单乙酰更昔洛韦和更昔洛韦均转化为更昔洛韦盐，过滤后再经过溶解中和即可得高纯度的更昔洛韦，滤液经减压蒸馏回收得到DMF。整个过程简单易操作，回收得到的更昔洛韦品质好，纯度可达99.5％，回收的DMF可重复再利用，提高了母液的回收利用率。
一种乙酰更昔洛韦母液回收利用方法

[发明专利]一种CBZ-缬更昔洛韦的制备方法-CN201610246350.5有效
发明人：张小顺 -专利权人：安徽海康药业有限责任公司
申请日： 2016-04-20 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种CBZ‑缬更昔洛韦制备方法，属于缬更昔洛韦的制备领域。它包括如下步骤，将起始物料投入反应釜中进行缩合反应；蒸除催化剂和溶剂一；加溶剂二，水解；蒸除溶剂二，加水溶清脱色过滤，结晶，离心烘干得更昔洛韦粗品；将更昔洛韦粗品和溶剂三放入反应釜中升温搅拌，冷却压滤得滤饼一和滤液一，将滤液一直接进行缬更昔洛韦的合成。本发明有效解决了更昔洛韦缩合物异构体的处理问题，并且在9位更昔洛韦合成的滤液中直接进行CBZ缬更昔洛韦的合成，采用“一锅煮”式的制备工艺，简化了CBZ缬更昔洛韦的合成工艺步骤，减少其原料残存，降低了生产成本，并提高CBZ缬更昔洛韦的合成质量，生产效率高，适合大规模工业化生产。
一种 cbz 缬更昔洛韦制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦晶体化合物及其全新组合物与制备方法-CN201210580881.X有效
发明人：钟正明;王进宇;郑其超;吴玉芳 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2012-12-27 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种更昔洛韦晶体化合物及其全新组合物与制备方法，所述更昔洛韦为晶体，所述更昔洛韦晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为30°、35°、50°、60°、63更昔洛韦晶体的粒径为85～105μm。同时，本发明还涉及一种更昔洛韦药物组合物，所述药物组合物为更昔洛韦冻干制剂，所述更昔洛韦冻干制剂包括更昔洛韦、氯化钠、氢氧化钠。
一种更昔洛韦晶体化合物及其全新组合制备方法

[发明专利]更昔洛韦注射液及其制备方法-CN200510005177.1无效
发明人：杜振新;卢秀莲;邢晋华;贾涛;孙峰京;刘同欣;王绍同;薛长明;李大涛 -专利权人：山东鲁抗辰欣药业有限公司
申请日： 2005-02-01 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明主要涉及更昔洛韦注射液其制备方法。本发明克服了更昔洛韦在水中溶解度低的现有技术不足，提供了一种更昔洛韦液体注射剂，即为更昔洛韦注射液。本发明同时还提供了更昔洛韦注射液的制备方法。
更昔洛韦注射液及其制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦注射液及其制备工艺-CN201910884920.7在审
发明人：刘敏;袁云超;陶波;周超;罗缊木;张成伟;李旭雯 -专利权人：湖北科益药业股份有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-27 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种更昔洛韦注射液及其制备工艺，本发明其原料按重量比份包括：更昔洛韦3‑5份、葡萄糖20‑30份、抗氧剂1‑3份、PH调节剂3‑5份和注射用水60‑70份，本发明涉及药物制备技术领域。该更昔洛韦注射液及其制备工艺，可实现通过在加入更昔洛韦之前，对溶剂进行双重过滤处理，来使更昔洛韦注射液的杂质含量降低，很好的达到了通过在保证更昔洛韦注射液生产效率的同时，大大提高更昔洛韦注射液中更昔洛韦纯度的目的，保证了更昔洛韦注射液的正常使用，防止碱性状态溶解器皿物质、溶剂中的杂质以及所加其他成份中的杂质注射到人体内，对人体造成潜在性和持久性的危害，从而对人们使用更昔洛韦注射液进行治疗十分有益。
更昔洛韦注射液制备工艺溶剂杂质含量降低注射液生产葡萄糖碱性状态双重过滤药物制备注射用水持久性抗氧剂重量比器皿溶解注射保证体内治疗

[发明专利]更昔洛韦的精制方法-CN201210104186.6有效
发明人：陈敖;俞军;陈争一;李鸣海 -专利权人：常州康丽制药有限公司
申请日： 2012-04-10 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及化学精制技术领域，尤其是更昔洛韦的精制方法，具体是采用水和DMF混合溶液加热溶解更昔洛韦粗品，然后以梯度降温的方式进行冷却结晶，过滤结晶产物得更昔洛韦。本发明采用的降低更昔洛韦中单氯更昔洛韦杂质含量的方法可使单氯更昔洛韦杂质含量可降低到0.10％以下，具有精制周期短、能耗低、收率高的优点，适合于大规模工业化生产。
更昔洛韦精制方法

[发明专利]一种更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法-CN201910884913.7在审
发明人：刘敏;刘毅;胡涛;凌宏飞;王虎;余致维;李旭雯;凌济操 -专利权人：湖北科益药业股份有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-27 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法，包括更昔洛韦组合药物和胶囊壳，所述更昔洛韦组合药物的原料按重量比份包括：更昔洛韦水合物70‑80份、羧甲基淀粉钠5‑10份和聚维酮5‑10份，本发明涉及医药技术领域该更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法，可实现采用植物水溶性膳食纤维素来生产，来保证胶囊壳能够在人体中正常的基础上，不被外界水分水解，很好的达到了通过在对胶囊壳成份改进的同时，在胶囊壳的表面涂覆一层甘油保护膜，来实现防护的目的，大大延长了更昔洛韦胶囊的保存时间，很好的解决了现有更昔洛韦胶囊易吸收外界的水分，使胶囊壳非正常水解，从而导致更昔洛韦胶囊失效的问题，从而大大方便人们使用更昔洛韦胶囊。
更昔洛韦胶囊壳胶囊胶囊制剂组合药物水解制备水合物水溶性膳食纤维医药技术领域羧甲基淀粉钠表面涂覆保护膜聚维酮易吸收重量比甘油防护保存改进保证生产

[发明专利]一种缬更昔洛韦的制备方法-CN202011067622.8在审
发明人：付均元;黄琳军;张兵红 -专利权人：湖北益泰药业股份有限公司
申请日： 2020-10-06 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种缬更昔洛韦的制备方法，包括如下步骤：S1.以更昔洛韦为原料制备单氧更昔洛韦；S2.将步骤S1制备的单氧更昔洛韦加保护基并与4‑二甲氨基吡啶反应，制得单氧CBZ缬更昔洛韦；S3.将步骤S2制得的单氧CBZ缬更昔洛韦在氢溴酸的甲醇溶液中脱保护基，反应液用盐酸酸化处理，而后浓缩结晶，最后经重结晶制得缬更昔洛韦盐酸盐粗品；S4.将步骤S3制得的缬更昔洛韦盐酸盐粗品加异丙醇和水混合溶解，而后降温结晶，制得最终的缬更昔洛韦。本发明能够通过工艺步骤的改进，降低生产成本，而且能在不增加工艺难度、不会大幅影响收率的情况下提高最终产物的非对映异构体比例，制备出非对映异构体比率指标更佳的缬更昔洛韦。
一种缬更昔洛韦制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦外用制剂及其用途-CN202111587952.4在审
发明人：刘实;杨芬芬;崔琳;邓姿萍 -专利权人：北京鼎实医药科技有限责任公司
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-02-15 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种更昔洛韦外用制剂及其用途。该外用制剂由下述原料制备而成：更昔洛韦、高分子基质、pH调节剂。本发明更昔洛韦外用制剂比阿昔洛韦凝胶具有更好的抗病毒效果。
一种更昔洛韦外用制剂及其用途

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